2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GnRH Receptor

GnRH Receptor (促性腺激素释放激素受体)

Gonadotropin releasing hormone receptor; GNRHR

GnRH 受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR）是视紫红质样 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族的成员，由七个跨膜螺旋结构域组成，这些结构域通过细胞外和细胞内片段连接。GnRH 受体位于促性腺激素细胞（合成促性腺激素 LH 和 FSH 的垂体细胞）的质膜上。

哺乳动物 I 型和 II 型 GnRH 受体分别对 GnRH-I（也称为 LHRHR）和 GnRH-II 表现出不同的配体偏好。所有 GnRH 受体都会激活 Gq/11 家族的 G 蛋白，从而激活磷脂酶 C 催化的第二信使的产生，从而激活蛋白激酶 C (PKC)。由 GnRH 类似物激活的 GnRH 受体会刺激 LH 和 FSH 的合成和释放。GnRH 受体可用于乳腺癌和前列腺癌的研究、生育力调节、子宫内膜异位症以及一系列其他医学和兽医用途。

The GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor, GNRHR) is a member of the rhodopsin-like G protein-coupled receptor (GPCR) family and consists of seven transmembrane helical domains connected via extra- and intra-cellular segments. GnRH receptor is located on the plasma membrane of gonadotrophs, pituitary cells that synthesize the gonadotrophins LH and FSH.

Mammalian type I and II GnRH receptors show differential ligand preference for GnRH-I (also named as LHRHR) and GnRH-II, respectively. All GnRH receptors activate the Gq/11 family of G proteins, which activate phospholipase C-catalyzed production of second messengers that activate protein kinase C (PKC). GnRH receptor activated by GnRH analogues stimulates the synthesis and release of LH and FSH. GnRH receptors can be used for the research of breast and prostate cancer, regulation of fertility, endometriosis and a range of other medical and veterinary uses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0013
    Antide

    安替肽

    		Antagonist 99.86%
    Antide (D-21074) 是一种有效的 LHRH 拮抗剂。Antide 也可用于前列腺癌的研究。
    Antide
  • HY-100209
    Sufugolix ≥98.0%
    Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。
    Sufugolix
  • HY-P5762
    Phoenixin-14 99.57%
    Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体，通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。
    Phoenixin-14
  • HY-16027A
    Acyline TFA Antagonist 99.87%
    Acyline TFA，GnRH 多肽类似物，是一种 GnRH 拮抗剂，可以抑制促性腺激素和睾酮 (T) 水平。
    Acyline TFA
  • HY-P1174
    GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human 98.60%
    GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human 是一种由 GnRH 衍生的氨基酸多肽片段。GAP 可增加大鼠垂体前叶细胞促黄体生成素 (LH) 和促卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。GAP 也抑制催乳素的分泌。
    GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human
  • HY-130248B
    (R)-BAY-899 99.89%
    (R)-BAY-899 是 BAY-899 的 R 型异构体。BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。
    (R)-BAY-899
  • HY-19464
    Org 43553 Agonist 99.30%
    Org 43553 是一种具有口服活性的低分子量 (LMW) 促黄体生成素受体 (LH-R) 激动剂。Org 43553 对人 LH 和 FSH 受体具有激动作用，其 EC50 值分别为 3.7 nM 和 110 nM。Org 43553 可以用于内分泌的研究。
    Org 43553
  • HY-P1520A
    Prolactin Releasing Peptide (1-31), human acetate 98.13%
    Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体，可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合，Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
    Prolactin Releasing Peptide (1-31), human acetate
  • HY-109532
    Ganirelix acetate Antagonist 99.19%
    Ganirelix acetate (Ganirest) 是一种可注射的竞争性促性腺素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix acetate 可直接与内源性分子竞争受体结合，并导致雌二醇水平迅速降低。Ganirelix acetate 可用于卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 研究。
    Ganirelix acetate
  • HY-109093
    Linzagolix Antagonist 99.68%
    Linzagolix (KLH-2109; OBE-2109) 是一种有效的，非多肽，口服有效的 GnRH 拮抗剂，可用于子宫肌瘤、子宫内膜异位症、子宫腺肌症研究。
    Linzagolix
  • HY-P3582A
    sGnRH-A acetate Agonist 99.87%
    sGnRH-A acetate 是一种鲑鱼促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。sGnRH-A acetate 可以刺激生长激素分泌，也可用作人工授精排卵诱导剂。
    sGnRH-A acetate
  • HY-13534A
    Abarelix Acetate

    阿巴瑞克乙酸盐

    		Antagonist 99.89%
    Abarelix (R3827) Acetate 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于研究前列腺癌。
    Abarelix Acetate
  • HY-W041308
    DCOIT Agonist 99.74%
    DCOIT 是一种代表性的异噻唑啉酮，可刺激促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 介导的大脑中卵泡刺激素和黄体生成素的合成。DCOIT 干扰 G 蛋白偶联受体、MAPK 和 Ca2+ 信号级联反应。
    DCOIT
  • HY-P10419
    Zebrafish Kisspeptin-1 Agonist
    Zebrafish Kisspeptin-1 是神经肽 kisspeptin-1 的核心序列，它参与调节刺激促性腺激素释放激素 (GnRH) 的释放，并调节生殖系统。
    Zebrafish Kisspeptin-1
  • HY-P1520
    Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 99.51%
    Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体，可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合，Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
    Prolactin Releasing Peptide (1-31), human
  • HY-13699
    NBI-42902 Antagonist 98.65%
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
    NBI-42902
  • HY-139303
    LUF5771 Inhibitor 99.49%
    LUF5771 是一种有效的变构 recombinant luteinizing hormone (recLH) 和 Org 43553 抑制剂。LUF5771 能部分激活 LH 受体，疗效较低。
    LUF5771
  • HY-P1905
    [Gln8]-C517 (LH-RH), chicken Agonist 99.81%
    [Gln8]-C517 (LH-RH), chicken 是一种禽类下丘脑肽，刺激垂体前叶释放促性腺激素，从而调节生殖功能。
    [Gln8]-C517 (LH-RH), chicken
  • HY-P4534
    (D-His2,D-Trp6)-LHRH 99.68%
    (D-His2,D-Trp6)-LHRH ((D-His2)-Triptorelin) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (D-His2,D-Trp6)-LHRH
  • HY-P1022A
    Kisspeptin-54(human) TFA 98.86%
    Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1，GPR54) 的内源性配体，以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体，其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
    Kisspeptin-54(human) TFA
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